S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1 和STAT5具有低的抑制活性。
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NVP-ADW742是IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM, 作用于IGF-1R 比作用于InsR效果高16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl 和c-Kit几乎没有抑制活性。
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有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI 型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
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Docetaxel, 是taxol类似物, 通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
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选择性MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
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Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系,是高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,IC50为0.005-2 μM。Phase 1/2。
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Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
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Evodiae Fructus中提取的一种生物碱。
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Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。CAS#863127-77-9。
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Panobinostat (LBH589)是新型的,广谱HDAC抑制剂,IC50为5 nM。Phase 4
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