Apramycin sulfate

MCE 国际站：Apramycin sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：65710-07-8

纯度：≥98.0%

货号：HY-B1329

中文名称：硫酸安普霉素；暗霉素硫酸盐

Synonyms：硫酸安普霉素; Nebramycin II sulfate

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Apramycin (EBL 1003) 是一种具有口服活性、耐酸性pH、耐氨基糖苷修饰酶的氨基糖苷类抗生素 (antibiotic)，通过靶向细菌核糖体抑制蛋白质的生物合成。Apramycin 是一种潜在的抗耐药抗生素。

体外：Apramycin (4 mg/L) 抑制 99% 的肺炎克雷伯氏菌和 93% 的肠杆菌临床分离株。Apramycin (8 mg/L) 抑制 99% 的大肠杆菌、98% 的弗氏柠檬酸杆菌、96% 的普罗威登斯菌、92% 的黏质沙雷菌、97% 的摩氏摩根氏菌和 100% 的变形杆菌临床分离株，表现出显著优于临床标准氨基糖苷类抗生素 Gentamicin 和 Amikacin 的抗菌活性[1]。 Apramycin (100 μM, 10 min) 在 pH 由 7.3 降至 5.7 时在大肠杆菌中的胞质摄取量减少 11%，而 Gentamicin 和 Amikacin 的胞质摄取量分别减少 62% 和 51%[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Apramycin (200 mg/kg/d, s.c., 9 d) 在低剂量结核分歧杆菌气溶胶感染模型 IFN-γ 敲除小鼠的肺部显示出显著的体内疗效[2]。 Apramycin (16, 32, 80 mg/kg, s.c., 24 h) 在金黄色葡萄球菌败血症的中性粒细胞减少小鼠模型中剂量依赖性地减少肾脏中 2-5 log10 和血液中 2-3 log10 的细菌负荷[2]。 Apramycin (50 mg/kg/d, s.c., 21 d) 产生与 Gentamicin (10 mg/kg/d) 相等的肾毒性评分[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Aminoglycoside

参考文献：

[1]. Juhas M, et al. In vitro activity of apramycin against multidrug-, carbapenem- and aminoglycoside-resistant Enterobacteriaceae and Acinetobacter baumannii. J Antimicrob Chemother. 2019;74(4):944-952.[2]. Meyer M, et al. In vivo efficacy of apramycin in murine infection models. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Nov;58(11):6938-41.[3]. Becker K, et al. Antibacterial activity of apramycin at acidic pH warrants wide therapeutic window in the treatment of complicated urinary tract infections and acute pyelonephritis. EBioMedicine. 2021 Nov;73:103652.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。